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By Targets:	Akt (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (10) Bacterial (2) Bcr-Abl (1) DNA/RNA Synthesis (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (15) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (1) Histone Methyltransferase (1) HPV (1) Isotope-Labeled Compounds (6) Keap1-Nrf2 (1) LPL Receptor (1) MDM-2/p53 (1) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (1) p38 MAPK (1) p62 (1) PAK (3) PDGFR (1) PDHK (2) PKC (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (2) VD/VDR (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

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同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-32343

Secalciferol 3 篇文献验证 (24R)-24,25-Dihydroxyvitamin D3	Endogenous Metabolite VD/VDR	Inflammation/Immunology
司骨化醇 Secalciferol ((24R)-24,25-Dihydroxyvitamin D3) 是维生素 D 的主要活性代谢物。Secalciferol 参与多种生物功能，包括钙的平衡、细胞分化和增殖过程，以及与免疫系统相关的其他功能。

HY-N0650

L-Serine 3 篇文献验证 Serine	Endogenous Metabolite Bacterial	Cancer
L-丝氨酸 L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-145925C

(S,R)-CFT8634	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(S,R)-CFT8634 是一种选择性和口服活性的 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常 (信息摘自专利 WO2021178920A1，化合物 176）。

HY-N0650S12

L-Serine-d3,15n	Bacterial Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸-¹⁵N,d₃ L-Serine-¹⁵N,d₃ 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-124404A

12(S)-HETE	ERK DNA/RNA Synthesis p38 MAPK	Cancer
12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用。12(S)-HETE 诱导细胞蛋白酪氨酸磷酸化，促进 ERK 和 P38 MAPK 磷酸化，增加 DNA 合成，并刺激胰腺癌细胞的增殖。

HY-N0650S7

L-Serine-d2 (-)-Serine-d₂; (S)-Serine-d₂	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 d₂ L-Serine-d₂ 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S8

L-Serine-d3 (-)-Serine-d₃; (S)-Serine-d₃	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 d₃ L-Serine-d₃ 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S11

L-Serine-d7 (-)-Serine-d₇; (S)-Serine-d₇	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
L-丝氨酸 d₇ L-Serine-d₇ 是 L-Serine 氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-148771

MTX-23 PROTAC AR-V7 degrader-2	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0650S1

L-Serine-13C (-)-Serine-¹³C; (S)-Serine-¹³C	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 ¹³C L-Serine-¹³C 是带有 ¹³C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S10

L-Serine-15N (-)-Serine-¹⁵N; (S)-Serine-¹⁵N	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 ¹⁵N L-Serine-¹⁵N 是带有 ¹⁵N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S

L-Serine-13C3 (-)-Serine-¹³C₃; (S)-Serine-¹³C₃	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 ¹³C₃ L-Serine-¹³C₃ 是一种 ¹³C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-12025

Serdemetan 2 篇文献验证 JNJ-26854165	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。

HY-N0650S2

L-Serine-1-13C (-)-Serine-1-¹³C; (S)-Serine-1-¹³C	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 1-¹³C L-Serine-1-¹³C 是带有 ¹³C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S4

L-Serine-2-13C (-)-Serine-2-¹³C; (S)-Serine-2-¹³C	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 2-¹³C L-Serine-2-¹³C 是带有 ¹³C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-135954A

PDK4-IN-1 hydrochloride 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。

HY-135954

PDK4-IN-1 1 篇文献验证	PDHK Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。

HY-139180

PRGL493 2 篇文献验证	Others	Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。

HY-N0650S5

L-Serine-13C3,15N (-)-Serine-¹³C₃,¹⁵N; (S)-Serine-¹³C₃,¹⁵N	Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 ¹³C₃,¹⁵N L-Serine-¹³C₃,¹⁵N 是带有 ¹³C 标记和 ¹⁵N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S9

L-Serine-15N,d3 (-)-Serine-¹⁵N,d₃; (S)-Serine-¹⁵N,d₃	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸 ¹⁵N,d₃ L-Serine-¹⁵N,d₃ 是带有 ¹⁵N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-P3766

Protein kinase C (alpha) peptide TFA	PKC	Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。

HY-N0650S6

L-Serine1-13C,15N (-)-Serine-¹³C,¹⁵N; (S)-Serine-¹³C,¹⁵N	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸1-¹³C,¹⁵N L-Serine1-¹³C,¹⁵N 是带有 ¹³C 标记和 ¹⁵N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-N0650S3

L-Serine-13C3,15N,d3 (-)-Serine-¹³C₃,¹⁵N,d₃; (S)-Serine-¹³C₃,¹⁵N,d₃	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Cancer
L-丝氨酸-¹³C₃,¹⁵N,d₃ L-Serine-¹³C₃,¹⁵N,d₃ 是带有 ¹³C， ¹⁵N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。

HY-157395

malonyl-NAC	Others	Cancer
malonyl-NAC 增加细胞丙基化，导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外，malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。

HY-135312

AZ'6421	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
AZ'6421 充当靶向蛋白水解嵌合体 (PROTAC) 以选择性降解雌激素受体 α。AZ'6421 具有有效的抗肿瘤作用，可抑制由恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ'6421 可用于乳腺癌等癌症的研究。

HY-156334

FAK-IN-12	FAK	Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC₅₀ = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC₅₀: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。

HY-142032

RBM10-8	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
RBM10-8 是一种不可逆的重组人 1-磷酸鞘氨醇裂解酶 (hS1PL) 抑制剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种鞘脂 (SL)，可作为信号分子调节细胞增殖和分化、血管生成、免疫功能、炎症和发育等多种细胞过程。

HY-13007

PF-3758309 5 篇以上引用文献 PF-03758309	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-13007B

PF-3758309 dihydrochloride PF-03758309 dihydrochloride	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-13007A

PF-3758309 hydrochloride PF-03758309 hydrochloride	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-112055

DIM-C-pPhOH 3 篇文献验证	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis	Cancer
DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。

HY-101960A

Tyrphostin A51 AG-183	EGFR	Others
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [³H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。

HY-111126

K67	p62 Keap1-Nrf2	Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S₃₄₉磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S₃₅₁磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。

HY-101960

(Z)-Tyrphostin A51 (Z)-AG-183	EGFR	Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [³H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。

HY-153421

PRMT5-IN-28	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。

HY-146033

HPV18-IN-1	HPV	Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-P10105

TCL1(10-24)	Akt Apoptosis	Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂，与 Akt PH 结构域相互作用，阻止磷酸肌醇结合，从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡，在体内具有肿瘤生长作用。

HY-118411

5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 最多引用文献 12 篇文献验证	PROTAC Linkers	Cancer
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中， EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156792

RIOK2-IN-1	Others	Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。

Cat. No.	Product Name

HY-L081

磷酸酶抑制剂库	132 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。 MCE 收录了 132 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。

磷酸酶抑制剂库

132 compounds

蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。

蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。

MCE 收录了 132 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。

HY-L010

MAPK 化合物库	510 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。 MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

MAPK 化合物库

510 compounds

MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。

MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

HY-L045

氧感应化合物库	2507 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

2507 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area